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地高辛堪称是治疗心力衰竭历史最悠久的药物。人类从毛花洋地黄植物提取出的药物地高辛治疗心脏病已经有200多年的历史了。洋地黄是一种玄参科二年生或多年生草本植物，原产于欧洲中部与南部山区，在中国的本草中未见有记载。
1775年英国植物学家和医生威日林发现洋地黄类植物可以有效的治疗浮肿。在他的一份写于1785年的报告中，威日林医生写道他被要求评估一份由希罗普郡的杭顿夫人提供的家庭秘方。在其他的医师的常规治疗都失败之后，她的草药制剂取得了不错的疗效。
精通植物学的威日林医生很快就从杭顿夫人的二十多种草药的配方中的关键成分是洋地黄。威日林医生于是采用洋地黄的干叶在他的浮肿药方里。在他的报告中，他指出洋地黄对有猩红热和咽喉肿痛之后发生浮肿的病人尤其有效。从此，洋地黄类药物逐渐在欧洲被广泛应用。
后来的研究发现，猩红热和脓毒性咽喉炎都是由链球菌引起的，有可能损伤心脏瓣膜。功能受损的心瓣膜会导致充血性心力衰竭，而心脏的动力不足则直接引起体液的累积和浮肿。
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